Ибупрофен - это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который широко используется для облегчения боли, снижения воспаления и снижения повышенной температуры. Узнайте, как быстро начинает действовать ибупрофен, его биодоступность и метаболизм. Кетопрофен лизиновая соль, другая форма ибупрофена, также обсуждается в статье.
Cодержание
Ибупрофен - это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который широко используется для облегчения боли, снижения воспаления и снижения повышенной температуры. Он относится к классу препаратов, известных как производные пропионовой кислоты. Ибупрофен широко доступен в различных лекарственных формах, включая таблетки, капсулы, сиропы, гели и мази для наружного применения.
Абсорбция и биодоступность
Ибупрофен быстро абсорбируется в организме. Его биодоступность составляет более 90%. Это означает, что более 90% дозы препарата, принятой внутрь, попадает в системный кровоток и может оказывать свое фармакологическое действие. Связь ибупрофена с белками плазмы составляет около 99%, что обеспечивает его стабильность и улучшает его транспорт по организму.
Скорость начала действия
Время достижения максимальной концентрации ибупрофена в крови (TCmax) зависит от пути его введения. При приеме ибупрофена внутрь в виде таблеток или капсул TCmax составляет 1-2 часа. При ректальном введении, время достижения максимальной концентрации может занимать от 1 до 4 часов. При парентеральном введении (внутривенно или внутримышечно) ибупрофен начинает действовать уже через 15-30 минут.
Однако, при местном применении ибупрофена в виде геля или крема, его действие начинается уже через 30 минут и может продолжаться до 12 часов. Это связано с проникновением препарата через кожу и прямым воздействием на область применения.
См. также
Метаболизм и выведение
Ибупрофен метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Он выводится из организма главным образом через почки, в небольшом количестве также через кишечник. Кумуляция ибупрофена не наблюдается, что означает, что его накопление в организме не происходит при регулярном приеме. Период полувыведения (T1/2) ибупрофена составляет примерно 1,6-1,9 часа для обычных таблеток и 5,4 часа для лекарственных форм с пролонгированным действием.
Кетопрофен лизиновая соль
Кетопрофен лизиновая соль - это другая форма ибупрофена, которая имеет более быстрое начало действия. TCmax кетопрофена лизиновой соли после приема внутрь в виде гранул составляет всего 15 минут, при парентеральном введении - 20-30 минут, а при ректальном введении - 45-60 минут. Эффективная концентрация достигается через 20-30 минут и сохраняется в течение 24 часов.
Терапевтическая концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости, которая играет важную роль в лечении воспалительных заболеваний суставов, сохраняется в течение 18-20 часов.
Кетопрофен лизиновая соль также метаболизируется в печени и выводится из организма главным образом через почки в виде глюкуронида в течение 24 часов.
Механизм действия
Как и другие НПВП, механизм действия ибупрофена связан с подавлением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), которые участвуют в синтезе простагландинов. Однако, ибупрофен проявляет большую селективность к ЦОГ-1 по сравнению с ЦОГ-2. Это связано с тем, что высокое сродство к ЦОГ-1 может повысить риск развития побочных эффектов на желудочно-кишечный тракт, в то время как селективность к ЦОГ-2 может повысить риск сердечно-сосудистых осложнений.
Ибупрофен также проявляет способность растворяться в жирах, что обеспечивает его быстрое проникновение через гематоэнцефалический барьер и позволяет оказывать анальгетическое и противовоспалительное действие в центральной нервной системе.
В заключение, ибупрофен является эффективным противовоспалительным препаратом, который быстро начинает действовать в организме. Время достижения максимальной концентрации ибупрофена зависит от пути его введения, приема и лекарственной формы. Он обладает высокой биодоступностью, быстрым метаболизмом и выводится преимущественно через почки. Кетопрофен лизиновая соль, являясь одной из форм ибупрофена, имеет еще более быстрое начало действия и длительный эффект в синовиальной жидкости. Механизм действия ибупрофена связан с подавлением активности фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2, контролем уровня простагландинов и уменьшением выработки субстанции P.
См. также
Что нам скажет Википедия?
Кетопрофен быстро абсорбируется, его биодоступность — более 90 %. Связь с белками плазмы — 99 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax): 1−2 ч после приема внутрь, 1−4 ч. при ректальном введении, 15−30 мин. — при парентеральном введении. При местном применении в виде геля/крема действие начинается через 30 минут и до 12 часов. При приеме лекарственных форм пролонгированного действия (ретард) минимальная эффективная концентрация определяется через 45−60 мин.
Стационарная концентрация вещества в плазме крови (Css) достигается через 24 ч. после начала регулярного приема. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6−8 ч.
Кетопрофен практически полностью метаболизируется в печени путём глюкуронирования, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Выводится главным образом почками и кишечником (1 %), не кумулирует. Период полувыведения (T1/2): 1,6−1,9 ч. для обычных таблеток и 5,4 ч. — для лекарственных форм пролонгированного действия.
Лизиновая соль кетопрофена: T Cmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин., при парентеральном введении — 20−30 мин., при ректальном — 45−60 мин. Эффективная концентрация достигается через 20−30 мин. и сохраняется 24 часа. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18−20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками (60−80 % в виде глюкуронида) в течение 24 часов.
Кетопрофен обладает высокой способностью растворяться в жирах, благодаря чему может быстро проникать через гематоэнцефалический барьер, вероятно селективно блокировать NMDA-рецепторы, контролировать уровень нейротрансмиттеров, уменьшать выработку субстанции P.
Производные кислот с высоким уровнем связывания с белками плазмы могут сохраняться в тканях сустава и синовиальной жидкости в течение более длительного времени, чем в плазме.
Как и у большинства других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), фармакологическое действие кетопрофена связано с подавлением активности фермента циклооксигеназы ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез простагландинов (Pg). Кетопрофен показывает выраженную селективность в отношении ЦОГ-1. Высокое сродство к ЦОГ-1 ассоциируется с повышенным риском развития желудочно-кишечных побочных эффектов, к ЦОГ-2 — с более низким риском желудочно-кишечных эффектов, но более высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений. Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ. Противовоспалительный эффект, как и у большинства НПВП, наступает к концу первой недели приема.
Кетопрофен быстро абсорбируется и начинает действовать через 15-30 минут после парентерального введения. При местном применении в виде геля или крема, действие начинается через 30 минут и продолжается до 12 часов. Минимальная эффективная концентрация определяется через 45-60 минут при применении лекарственных форм пролонгированного действия. При регулярном приеме внутрь стационарная концентрация вещества в плазме крови достигается через 24 часа. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется в течение 6-8 часов.
